更昔洛韦注射液

更昔洛韦注射液

盐酸埃克替尼片

更昔洛韦。

盐酸埃克替

亚宝药业太原制药有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20063087

国药准字H20110061

用于治疗免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎；预防可能发生于器官移植后的巨细胞病毒感染；也用于对阿昔洛韦无敏感性的带状疱疹和免疫缺陷者水痘的治疗。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用.

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

用于治疗免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎；预防可能发生于器官移植后的巨细胞病毒感染；也用于对阿昔洛韦无敏感性的带状疱疹和免疫缺陷者水痘的治疗。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

(1)更昔洛韦属于鸟嘌呤类抗病毒药。　　(2)本品与阿昔洛韦是同系物，但作用更强，尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。本品进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物，本药在感染巨细胞病毒的细胞内，其磷酸化的过程较正常细胞中更快。本药三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA的合成。本药对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞的DNA多聚酶强。

用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效.

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。