丙谷胺片

丙谷胺片

枸橼酸西地那非片

丙谷胺。化学名称为：(±)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代-戊酸。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

香港九华华源集团滁州药业有限公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H34021866

国药准字H20150002

胃炎、消化性溃疡、十二指肠炎、胃食管反流病、胃痉挛、胃轻瘫、功能性消化不良、胃黏膜脱垂、胃息肉、胃糜烂、胃溃疡、胃十二指肠溃疡、胃溃疡出血、胃溃疡穿孔、胃溃疡癌变、胃溃疡并发症。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

口服。成人：每次0.4g，每日3～4次，餐前15分钟服用，连续服用30～60天，亦可根据胃镜或X线检查结果决定用药时间。小儿：每次10～15mg/kg，每日3次，餐前15分钟服用

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40％)、肝脏受损(如肝硬化，增加80％)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时

胆囊管及胆道完全梗阻的病人禁用。

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19－87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。其余请详见说明书。

胃炎、消化性溃疡、十二指肠炎、胃食管反流病、胃痉挛、胃轻瘫、功能性消化不良、胃黏膜脱垂、胃息肉、胃糜烂、胃溃疡、胃十二指肠溃疡、胃溃疡出血、胃溃疡穿孔、胃溃疡癌变、胃溃疡并发症。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

本品为胃泌素受体的拮抗剂，化学结构与胃泌素（G-17）及胆囊收缩素(CCK)二种肠激肽的终末端化学结构相似。其功能基团酰胺基能特异性能和胃泌素竞争壁细胞上胃泌素受体，因而能明显抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌，对组胺和迷走神经刺激引起的胃酸分泌作用不明显。能增加胃粘膜氨基己糖的含量，促进糖蛋白合成，对胃粘膜有保护和促进愈合作用，能改善消化性溃疡的症状和促使溃疡愈合。应用本品治疗消化性溃疡和胃炎不发生胃酸分泌的反跳现象，治疗终止后仍可使胃酸分泌处于正常水平达半年之久。此外，本品具有利胆作用，途径有三：

1.本品抑制胃酸分泌的作用较H2受体拮抗剂弱，临床已不再单独用于治疗溃疡病，但其利胆作用较受重视；2.用药期间应避免烟、酒及刺激性食物和精神创伤。

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因,进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案， 在给患者应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制剂与a受体阻滞剂合用时需谨慎，PDE5抑制剂(包括本品)与a受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能紧加。在部分思者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕头昏昏厥) (见[药物相互作用] )。 还应注意以下情况： 患者接受西地那非治疗前,应已经达到a受体阻港剂治疗稳定状态，单独服用a受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加，接受a受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用， 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者，接受a受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着a受体阻滞剂剂量的逐步增加， 可能进步降低血压，联合应用PDE5抑制剂与受体阻滞剂的安全性可能受其他因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高