酚磺酞

酚磺酞

硫酸氢氯吡格雷片

本品主要成分及其化学名称为：酚磺酞（PSP），4，4′－（3H－2，1－苯并噁噻茂烷－3－亚基）双苯酚S,S－二氧化物。)

硫酸氢氯吡格雷片

上海福达制药有限公司

乐普药业股份有限公司

国药准字H31021004

国药准字H20123116

酚磺酞主要用于诊断性静脉肾盂造影、膀胱镜检查、尿道造影等，主治泌尿系统疾病。

用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 　　·急性冠脉综合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 　　-用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联用，可合并在溶栓治疗中使用。

静脉注射　一次6mg

。

患有严重心力衰竭或肾功能不全者，因饮多量水可能带来危险，禁用本品进行排泄 试验。

临床研究经验：已在42,000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价，其中9000例患者治疗不少于1年。包括了在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中观察到的临床相关不良反应数据。在CAPRIE研究中，与阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。在该研究中，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似，与年龄、性别及种族无关。 　　从国外临床研究中，发生率≥0.1%的不良反应，所有严重的及与该药物相关的不良反应在下面按照世界卫生组织分类列出。不良反应的发生率定义为：常见（>1/100，10）；不常见（>1/1,000，100）；罕见（>1/10,000，<1/1,000）。 　　在每个频率分组中，不良反应影响按照其严重程度递减排序。 　　中枢和外周神经系统异常： 　　—不常见：头痛、头昏和感觉异常 　　—罕见：眩晕 　　胃肠道系统异常： 　　—常见：腹泻、腹痛和消化不良 　　—不常见：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、呕吐、恶心、便秘、胃肠胀气。 　　血小板、出血和凝血异常： 　　—不常见：出血时间延长和血小板减少 　　皮肤和附属器异常： 　　—不常见：皮疹和瘙痒

孕妇及哺乳期妇女用药：·怀孕期 　　因尚无妊娠期服用氯吡格雷的临床资料，谨慎起见，应避免给怀孕期妇女使用氯吡格雷。动物实验物之间或间接的证据表明氯吡格雷对怀孕、胚胎/胎儿的发育、分娩或出生后成长存在有害作用。 　　·哺乳期 　　对大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其他代谢可从乳汁中排出，但不清楚本药是否从人的乳汁中排出。 儿童用药：尚无在儿童中使用的经验。

酚磺酞主要用于诊断性静脉肾盂造影、膀胱镜检查、尿道造影等，主治泌尿系统疾病。

用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 　　·急性冠脉综合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 　　-用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联用，可合并在溶栓治疗中使用。

本品为诊断用药，是一种对人体无害的染料，能从体内迅速排出，主要通过肾小管分泌，在肾小管内不发生再吸收。本品的排泄率主要与肾血流量有关，肾小球滤过率对其也有一定影响。

药效学特性： 　　氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人体重复口服给药，从第一天开始明显抑制ADP诱导的血小板聚集，抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。在稳态时，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40%-60%,一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。 　　毒理学研究： 　　在大鼠和狒狒进行的临床前研究中，最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果，给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高剂量氯吡格雷，对胃耐受性有影响（胃炎，胃溃疡和/或呕吐）。以每天

1.由于妊娠引起输尿管潴留和扩张，排入管内的酚磺酞向外弥散，可影响本试验结果的准确性。2.下列疾病可干扰诊断结果：（1）心力衰竭、肾脏疾病和血管性疾病(由于肾功能受损，使本品排泄减少)；（2）痛风(PSP排出受到竞争性抑制)；（3）尿路异常引流通道如瘘管(使尿液丢失)；（4）肝功能损害、血白蛋白减少和多发性骨髓瘤(经肾排出的PSP增多)。3.水肿、休克、脱水等由于尿量减少，影响检查结果。4.由于PSP在血和尿中显色，影响其他比色测试结果的准确性，如血清磺溴酞、肌酐、尿肌酐、肌酸、丙酮、尿色、尿酮和香草扁桃

由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗剂或溶栓药物治疗病人应慎用氯吡格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。 　　在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。应告诉患者，当他们服用氯吡格雷（单用或与阿司匹林合用）时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况（部位和出血时间）。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。 　　应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜（TTP），有时在用药后短时间内出现。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血，伴有神经学表现、肾功能损害或发热。TTP可能威胁病人