酚磺酞

酚磺酞

左乙拉西坦片

本品主要成分及其化学名称为：酚磺酞（PSP），4，4′－（3H－2，1－苯并噁噻茂烷－3－亚基）双苯酚S,S－二氧化物。)

本品的活性成份为左乙拉西坦，其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 分子式：C8H14N2O2 分子量：170.21

上海福达制药有限公司

优时比（珠海）制药有限公司

国药准字H31021004

国药准字J20160085

酚磺酞主要用于诊断性静脉肾盂造影、膀胱镜检查、尿道造影等，主治泌尿系统疾病。

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

静脉注射　一次6mg

(1) 给药途径： 口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。 (2) 给药方法...

患有严重心力衰竭或肾功能不全者，因饮多量水可能带来危险，禁用本品进行排泄 试验。

成人临床研究汇总的安全性数据表明， 药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。 其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移， 中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。 　　儿童临床研究（4-16岁）表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似，分别为55.4%和40.2%，药物组未发生严重不良反应(安慰剂组1.0%)。儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。除行为和精神方面不良反应发生率较成人高（儿童38.6%，成人 18.6%）外，总的安全性和成人相仿。成人和儿童不良反应的风险是具有可比性的。 　　总结成人和儿童临床研究结果和上市后经验，评估了每个系统的不良反应和发生频率：很常见>10%； 常见1-10%；少见：0.1%-1%； 罕见：0.01%-0.1%； 非常罕见 [0.01%；包括单独的报告。上市后临床应用的数据，尚不足以估计治疗人群中不良反应的发生率。 　　- 全身反应和给药部位不适

孕妇及哺乳期妇女用药：目前没有孕妇服用本品的资料，动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险目前尚不明确。如非必要，孕妇请勿应用左乙拉西坦。 突然中断抗癫痫治疗， 可能使病情恶化， 对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出，所以，不建议病人在服药同时哺乳。 儿童用药：见[用法用量]项。 老年用药：见[用法用量]项。

酚磺酞主要用于诊断性静脉肾盂造影、膀胱镜检查、尿道造影等，主治泌尿系统疾病。

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

本品为诊断用药，是一种对人体无害的染料，能从体内迅速排出，主要通过肾小管分泌，在肾小管内不发生再吸收。本品的排泄率主要与肾血流量有关，肾小球滤过率对其也有一定影响。

药理作用  　　左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。 　　体外、体内试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。 　　左乙拉西坦在浓度高至10 uM时，对多种已知受体无亲和力，如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递，但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸

1.由于妊娠引起输尿管潴留和扩张，排入管内的酚磺酞向外弥散，可影响本试验结果的准确性。2.下列疾病可干扰诊断结果：（1）心力衰竭、肾脏疾病和血管性疾病(由于肾功能受损，使本品排泄减少)；（2）痛风(PSP排出受到竞争性抑制)；（3）尿路异常引流通道如瘘管(使尿液丢失)；（4）肝功能损害、血白蛋白减少和多发性骨髓瘤(经肾排出的PSP增多)。3.水肿、休克、脱水等由于尿量减少，影响检查结果。4.由于PSP在血和尿中显色，影响其他比色测试结果的准确性，如血清磺溴酞、肌酐、尿肌酐、肌酸、丙酮、尿色、尿酮和香草扁桃

根据当前的临床实践，如需停止服用本品， 建议逐渐停药。(例如：成人每隔2到4周，每次减少500mg， 每日2次； 儿童应每隔两周，每次减少10mg/kg，每日2次)。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应， 可以停止原合并应用的抗癫痫药物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。 　　对于肝功能损害的病人，参照[用法与用量]。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查肾功能，然后进行调整。 　　对驾驶和应用机器影响 　　目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。 　　由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。