酚磺酞注射液

酚磺酞注射液

盐酸坦洛新缓释片

本品主要成分及其化学名称为：酚磺酞（PSP），4，4′－（3H－2，1－苯并噁噻茂烷－3－亚基）双苯酚S,S－二氧化物。

盐酸坦索罗辛。

北京双鹤药业股份有限公司

昆明积大制药股份有限公司

国药准字H11020925

国药准字H20051461

酚磺酞注射液主要用于治疗心绞痛、高血压、心肌梗死、心律失常、急性左心衰竭等心血管疾病。

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

常用量静脉快速注入或肌内注射，一次一支（6mg）。1PSP排泄试验(肾功能测定)：在注射PSP前给患者充分饮水。可在注药前30～90分钟内给水500～1000ml，必要时在试

口服推荐剂量为成人0.2mg/d(一片/天)，饭后一次服用;可根据年龄和症状酌情...

患有严重心力衰竭或肾功能不全者，因饮多量水可能带来危险，禁用本品进行排泄试验。

常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等，偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。

孕妇及哺乳期妇女用药：妇女不推荐使用本品。 老年用药：虽然本品对血管平滑肌影响极小，但老年人服药后仍应稍事休息。

酚磺酞注射液主要用于治疗心绞痛、高血压、心肌梗死、心律失常、急性左心衰竭等心血管疾病。

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

本品为诊断用药，是一种对人体无害的染料，能从体内迅速排出，主要通过肾小管分泌，在肾小管内不发生再吸收。本品的排泄率主要与肾血流量有关，肾小球滤过率对其也有一定影响。药代动力学本品主要供静脉注射，肌内注射和口服后也能良好吸收。若潴留在扩张的输尿管内可向周围弥散。蛋白结合率高，约80%。本品在体内不发生代谢。80%以上经肾脏排出，主要由近端肾小管分泌，约4%～6%经肾小球过滤排出，20%左右经肝脏从胆汁中排出。在肾功能正常情况下，静脉注射后15分钟内排出约25%～45%，30分钟约50%～65%，60分钟

1.药理作用 本品为坦洛新盐酸盐，属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂，其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品可改善排尿障碍，实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药，雌性大鼠以52mg/kg/day的剂量给药，肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg，乳腺纤维瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌试验中最高剂量盐酸坦洛新产生的系统指征(AUC)3倍于人体最大给药剂量(每天0.8mg)。给雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的剂量，雄小鼠没有明显的肿瘤发生，雌鼠给予2个最高剂量45和158mg/kg/day2年乳房纤维瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的发生明

1.由于妊娠引起输尿管潴留和扩张，排入管内的酚磺酞向外弥散，可影响本试验结果的准确性。2.下列疾病可干扰诊断结果：1.心力衰竭、肾脏疾病和血管性疾病（由于肾功能受损，使本品排泄减少）；2.痛风（PSP排出受到竞争性抑制）；3.尿路异常引流通道如瘘管（使尿液丢失）；4.肝功能损害、血白蛋白减少和多发性骨髓瘤（经肾排出的PSP增多）。3.水肿、休克、脱水等由于尿量减少，影响检查结果。4.由于PSP在血和尿中显色，影响其他比色测试结果的准确性，如血清磺溴酞、肌酐、尿肌酐、肌酸、丙酮、尿色、尿酮和香

 1.出现皮疹等过敏反应应停药。  2.体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。  3.长期用药应定期检查肝功能。  4.伴有肾功能不全的老年患者勿随意增量。